Apomorfin

Kesamaan dengan Apomorfin dengan zat dopamin badan utusan sendiri, ia adalah salah satu peniru dopamin paling berkesan yang ada pada ubat dan farmasi sekarang. Dahulu digunakan terutamanya sebagai emetik, hari ini apomorfin mempunyai kesan yang lebih luas di kawasan petunjuk yang berbeza.

Apa itu apomorfin?

Apomorfin tergolong (eponim) dari aklaloid aporphine. Derivatif morfin diperoleh dengan memanaskan morfin dengan asid hidroklorik pekat. Strukturnya berkait rapat dengan struktur dopamin manusia. Kristal garam apomorfin hidroklorida yang agak tahan air boleh muncul dalam pelbagai warna, putih, sedikit kekuningan-coklat atau kelabu-hijau.

Ia bertukar menjadi hijau apabila terkena cahaya. Walaupun ia adalah agonis dopamin, derivatif morfin itu sendiri tidak memberi kesan opioid. Kesan pencetus lebih kurang sama dengan bahan dopamin badan utusan sendiri. Apomorfin yang menyebabkan mual sebelumnya digunakan terutamanya untuk keracunan. Dari tahun 2001 dan seterusnya, ia digunakan dalam bentuk lozenge, yang bertindak pada mukosa mulut di bawah lidah, dalam rawatan disfungsi ereksi lelaki.

Apomorfin kadang-kadang digunakan sebagai tambahan kepada penarikan dadah. Bahan aktif paling kerap dan paling penting digunakan dalam rawatan penyakit Parkinson pada fasa akhir, sebagai infus berterusan atau suntikan subkutan. Apomorfin juga digunakan dalam homeopati.

Kesan farmakologi

Berbeza dengan persediaan penguat libido, kesan pro-ereksi apomorfin lebih bersifat mekanikal. Melalui sambungan dopamin di hipotalamus, bahan aktif melemaskan otot-otot pada tisu ereksi zakar pada beberapa tahap neuron. Bekalan darah yang meningkat meningkatkan fungsi ereksi.

Oleh kerana bahan aktif diserap dengan baik oleh sel, pemberian tablet di bawah lidah adalah paling berjaya. Di sini menunjukkan kejayaan yang diinginkan melalui penyerapan cepat pada membran mukus dalam masa 20 minit. Apomorphine tidak menimbulkan gangguan obsesif-kompulsif, menjadikan dorongan seks tidak berubah dan tidak memberi kesan negatif pada jiwa.

Apomorfin sangat sesuai untuk rawatan pesakit Parkinson pada fasa akhir. Gejala penyakit ini disebabkan oleh kekurangan dopamin. Sebabnya ialah kehilangan atau pemusnahan sel saraf penghasil dopamin di sistem saraf pusat. Pergerakan yang normal terganggu teruk, gegaran (gegaran), akinesia (gangguan pergerakan) dan kekakuan (ketegangan otot yang kuat, ketegaran otot) adalah akibatnya.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Kerana sifatnya sebagai agonis reseptor dopamin, apomorphine sangat sesuai untuk mengurangkan gejala motor penyakit Parkinson ketika mengambil levodopa. Kesannya terletak pada otak, di mana ia meniru cara tindakan zat utusan tubuh sendiri. Walau bagaimanapun, kerana kesan sampingan yang teruk, ia tidak dianggap sebagai ubat utama.

Kesan yang menyebabkan mual juga berlaku di sini apabila reseptor dopamin tertentu di sistem saraf pusat dirangsang. Untuk mengosongkan perut pesakit, domperidone bahan aktif diberikan dua hari sebelum permulaan rawatan.

Sebagai emetik, apomorfin telah digantikan dengan cara yang jauh lebih dapat diterima, kerana terdapat risiko gangguan kardiovaskular atau kelumpuhan pernafasan, terutama pada anak-anak. Apomorfin menarik perhatian negatif ketika mengambil ubat haram di tempat ubat.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Kesan sampingan yang berlaku mungkin bergantung pada bentuk pemberian (jarum suntik, tablet, infus, salap) dan kekerapan penggunaannya. Gabungan apomorfin yang biasa dengan levodopa menjadikannya sukar untuk mengenal pasti punca kesan sampingan ubat yang sebenarnya telah berlaku.

Sebagai tambahan kepada peningkatan kecenderungan mual dan mual, hipotensi (penurunan tekanan darah ketika bangun dari posisi berbaring), tidak terkawal, pergerakan sukarela, kekeliruan atau mengantuk, halusinasi, gangguan pencernaan dan gangguan pernafasan sering berlaku. Jangkitan, bisul mulut, gangguan rasa berlaku, serta keradangan membran mukus hidung atau tekak.

Lebih jarang peningkatan pembentukan sel darah putih dan psikosis. Masalah tingkah laku obsesif-kompulsif mungkin memerlukan perubahan dalam rawatan. Terdapat interaksi dengan clozapine (agen untuk rawatan gejala mental dan saraf) dan neuroleptik yang diambil pada masa yang sama. Apomorfin dapat meningkatkan kesan ubat antihipertensi dan alkohol.

Tidak disyorkan kepada wanita hamil dan menyusui, serta kanak-kanak dan remaja, orang dengan fungsi hati dan ginjal yang lemah, dengan kecenderungan mual yang ada sebelumnya, dengan hipotensi, penyakit kardiovaskular atau paru-paru. Orang tua dan yang lemah hanya boleh diberi apomorfin setelah penilaian faedah / risiko yang teliti.