Antihistamin, Antagonis reseptor histamin atau Penyekat reseptor histamin, adalah ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat reaksi alergi untuk meneutralkan kesan histamin tubuh sendiri. Antihistamin ditemui pada tahun 1937 dan digunakan secara terapi untuk pertama kalinya pada tahun 1942.
Apa itu antihistamin?
Antihistamin digunakan dalam tindak balas imun alergi badan untuk meneutralkan kesan histamin. Histamin mengikat reseptor untuk mencetuskan tindak balas imun dalam badan. Antihistamin menyekat tempat dok reseptor, di antaranya terdapat empat jenis yang berbeza: reseptor H1, H2, H3 dan H4.
Histamin adalah hormon yang dihasilkan oleh badan dan dalam bentuk tidak aktif terutamanya pada sel mast dan leukosit, yang merupakan sebahagian daripada sistem imun. Sekiranya badan terdedah kepada antigen - bahan yang asing bagi tubuh dan mencetuskan alergi - ini melekat pada leukosit atau apa yang disebut imunoglobulin E, yang terletak di permukaan leukosit.
Leukosit dihancurkan dan histamin yang tersimpan di dalamnya dibebaskan. Untuk mengurangkan akibat pelepasan histamin dan untuk mencegah pelepasan histamin lebih lanjut, antihistamin diresepkan dan diberikan oleh doktor.
Aplikasi, kesan & penggunaan
Antihistamin digunakan untuk reaksi alahan. Antihistamin tidak hanya menyekat reseptor sehingga histamin tidak dapat mengikatnya lagi, tetapi juga melawan histamin yang telah dilepaskan oleh leukosit. Reseptor dibahagikan kepada empat kumpulan: reseptor H1, H2, H3 dan H4.
Reseptor H1 menyebabkan reaksi berikut di dalam badan: Saluran darah mengembang, mengakibatkan penurunan tekanan darah. Dinding kapal menjadi lebih telap. Akibatnya, edema (penahan air) berlaku selain kemerahan pada kulit. Semasa saluran darah melebar, reseptor H1 pada bronkus menghasilkan kesan yang sebaliknya.
Penyakit asma khususnya berisiko kerana bronkus boleh mengancam nyawa. Di samping itu, reseptor H1 merangsang penghantaran rangsangan ke saraf, sehingga kulit bereaksi terlalu sensitif terhadap sentuhan dan gatal-gatal berlaku.
Sekiranya histamin mengikat reseptor H2, ini mencetuskan reaksi dalam sistem kardiovaskular. Denyut jantung meningkat dan saluran paru-paru mengembang. Selanjutnya, mereka mempunyai kesan keradangan pada mukosa gastrik dan merangsang pengeluaran asid gastrik, yang boleh menyebabkan keradangan mukosa gastrik dan pedih ulu hati.
Apabila histamin mengikat reseptor H3, proses pengaturan diri berlaku. Pembebasan histamin dihambat. Penyelidikan mengenai reseptor H4 masih di peringkat awal, tetapi dipercayai bahawa mereka mempunyai kesan terhadap asma alergi.
Antihistamin membatalkan kesan hormon histamin. Oleh kerana itu, terdapat dua jenis antihistamin: antihistamin H1 dan H2. Antihistamin H1 terutama digunakan untuk demam hay, urtikaria (gatal-gatal) dan reaksi alahan lain (berair, mata gatal, hidung berair, sesak nafas, dll.).
Antihistamin H1 mempunyai kesan pengedap spasmolytic (antispasmodic) dan vaskular. Saluran darah yang sudah melebar sempit, kebolehtelapan dinding pembuluh darah berkurang, sehingga edema, kemerahan pada kulit dan gatal-gatal surut. Antihistamin H2 menyekat reseptor H2 sehingga tidak ada reaksi keradangan yang dapat terjadi di dalam perut. Antihistamin H2 menghalang pengeluaran asid perut.
Bergantung pada bahan aktif mana yang digunakan, kesannya menetapkan i. d. Biasanya antara 30 hingga 60 minit. Selepas kira-kira tiga jam maksimum Keberkesanan biasanya mencapai dan berlangsung selama sehari, dengan kesannya secara beransur-ansur berkurang sepanjang jam.
Selain mengubati reaksi alergi, antihistamin juga digunakan untuk merawat ulser gastrik, ADHD, gangguan tidur, dan Alzheimer.
Antihistamin Herba, Semula jadi & Farmaseutikal
Antihistamin setakat ini hanya terdapat di pasaran sebagai antihistamin H1 dan H2 dan dibahagikan kepada tiga generasi: antihistamin generasi pertama, generasi ke-2 dan generasi ke-3.
Antihistamin generasi pertama termasuk a. kumpulan bahan aktif berikut: Bamipin, Clemastin dan Dimetinden, Promethazine, Diphenhydramine, Ketotifen dan Dimenhydriant. Ubat-ubatan ini mempunyai banyak kesan sampingan. Oleh kerana itu, ia tidak lagi digunakan dalam bentuk oral (tablet, dll.). Ia digunakan terutamanya secara luaran dengan bantuan salap, titisan, gel dan krim.
Dengan perkembangan antihistamin generasi ke-2, yang disebutkan di atas Kesan sampingan berkurang atau tidak lagi berlaku. Kumpulan ubat generasi ke-2 adalah u. a. Azelastine, cetirizine, loratadine, levocabastine, fexofenadine, dan mizolastine.
Bentuk dosnya adalah tablet, kapsul, tablet pelepasan berterusan, salap, semburan hidung, titisan mata dan, sekiranya berlaku reaksi alergi akut dan teruk, penyelesaian suntikan atau infusi. Sebilangan ubat antihistamin boleh didapati di farmasi tanpa preskripsi (terutamanya generasi ke-2), tetapi ada juga ubat preskripsi (generasi pertama) yang mesti diresepkan oleh doktor.
Sebagai tambahan kepada produk kimia-farmakologi, terdapat juga antihistamin semula jadi yang, dalam kombinasi, dapat mengurangkan reaksi alergi badan. Asid askorbik, askorbat dan askorbil palmitat (vitamin C) memastikan bahawa histamin dipecah dengan lebih cepat. Asid pantotenik (vitamin B5) adalah blok penting dalam penghasilan kortisol pada kelenjar adrenal. Cortisol mempunyai sifat anti-radang. Kalsium dan zink dapat menyekat titik pengikat reseptor sehingga histamin tidak dapat terbentuk sendiri. Mangan dapat menyekat pembebasan histamin dan mempercepat pemecahan histamin.
Flavonoid adalah antioksidan yang boleh memberi kesan anti-radang. Flavonoid hesperidin, rutin dan quercetin dapat memberi kesan stabil pada sel mast sehingga tidak dapat dihancurkan oleh antigen dan histamin tidak dapat dilepaskan.
Risiko & kesan sampingan
Antihistamin Generasi pertama mempunyai banyak kesan sampingan. Antihistamin H1 mudah diakses ke CNS, yang bermaksud bahawa mereka dapat melintasi penghalang darah-otak sehingga berfungsi secara langsung di otak dan saraf tunjang. Akibatnya, kesan sampingan seperti keletihan, penurunan tekanan darah, degupan jantung yang cepat, sakit kepala, mual, muntah dan gangguan fungsi hati dan buah pinggang boleh berlaku.
Oleh kerana antihistamin kumpulan ini mempunyai kesan penenang (mengantuk), keupayaan untuk memandu dan menggunakan mesin sangat terhad. Sekiranya terdapat aritmia jantung, glaukoma (glaukoma), epilepsi, asma dan disfungsi hati dan ginjal, antihistamin H1 generasi pertama tidak boleh diambil kerana mereka menyukai penyakit ini. Antihistamin tidak boleh digunakan semasa mengandung dan menyusu.
Antihistamin generasi ke-2 tidak lagi dapat menembusi penghalang darah-otak, sehingga kesan sampingannya dapat dikurangkan. Walau bagaimanapun, o.g. Kesan sampingan berlaku, tetapi kejadiannya jarang berlaku.
Kesan sampingan juga boleh berlaku dengan antihistamin semula jadi. Overdosis vitamin dan mineral boleh menyebabkan penyakit kardiovaskular (termasuk infark miokard) serta disfungsi buah pinggang dan hati.
Interaksi dadah
Antihistamin Generasi pertama yang digabungkan dengan antidepresan trisiklik von boleh menyebabkan pembentukan glaukoma (glaukoma). Persiapan dari kumpulan bahan aktif azelastine dan cetirizine tidak boleh digabungkan antara satu sama lain, kerana penyakit kardiovaskular boleh terjadi akibat interaksi.
Antihistamin tidak boleh diambil bersamaan dengan analgesik (penghilang rasa sakit), pil tidur dan ubat bius. Antihistamin H1 dan H2 tidak boleh diambil bersama dengan penyekat beta dan penghambat ACE (ubat untuk tekanan darah tinggi) atau dengan pembekuan darah (warfarin).
