Artesunate

Artesunate adalah bahan aktif yang digunakan untuk merawat malaria. Penyakit berjangkit tropik disebabkan oleh patogen genus Plasmodium dan membunuh 1 juta di seluruh dunia setiap tahun. Seperti yang ditunjukkan oleh kajian, bahan aktif di masa depan juga dapat digunakan untuk mengobati tumor ganas - ganas.

Apa yang artesunate?

Ubat artesunun tergolong dalam kelas ubat antiprotozoik dan dibuat dari turunan tumbuhan dari mugwort tahunan (Artemisia annus). Artesiminine yang terkandung dalam daun dan bunga mugwort telah digunakan dalam perubatan tradisional Cina selama ribuan tahun.

Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, bahan aktif tumbuhan juga telah menjadi tumpuan perubatan barat. Pada tahun 2002, artesun yang disintesis dari itu ditambahkan ke dalam senarai produk ubat yang sangat diperlukan oleh WHO. Ubat ini kebanyakannya digunakan untuk melawan tropica malaria dengan patogen Plasmodium falciparum, yang dicirikan oleh jalan yang teruk. Artesunate juga sangat berkesan terhadap patogen malaria pelbagai ketahanan yang tidak lagi bertindak balas terhadap persediaan malaria yang biasa.

Kesan farmakologi

Malaria disebarkan oleh gigitan nyamuk Anopheles. Patogen pertama kali menetap di hati, menyerang sel darah merah (eritrosit) dan memusnahkannya. Bahan aktif artesunati mencapai mitokondria sel patogen secara langsung. Mitokondria terdapat di semua sel dan merupakan "pusat tenaga produktif" setiap sel.

Jambatan peroksida yang disebut dalam struktur kimia bahan aktif memainkan peranan penting dalam keberkesanan farmakologi-biologi artesunate. Mereka mengeluarkan kepekatan radikal oksigen yang tinggi yang menyerang mitokondria dan menyebabkan kematian sel patogen. Ubat ini juga berfungsi melawan sel barah. Sel-sel tumor mengandungi ion besi dalam kepekatan tinggi. Mereka bertindak balas secara kimia dengan radikal oksigen dan menyebabkan sel mati.

Artesunate juga dapat mencegah pembentukan saluran darah yang membekalkan tisu tumor. Ia mengatasi pembentukan metastasis. Oleh kerana struktur asas biokimia yang sedikit berubah, artesunate derivatif menunjukkan ketersediaan bio yang jauh lebih tinggi daripada bahan asli artesiminine. Ketersediaan bio memberikan maklumat mengenai seberapa cepat dan sejauh mana ubat diserap oleh organisma dan disediakan untuk tubuh. Artesunate mempunyai separuh hayat yang sangat pendek. Ia cepat dimetabolisme oleh hati dan dibersihkan dari badan dalam beberapa jam.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Terutama dalam kes yang teruk, derivatif artesiminin menurunkan kadar kematian mereka yang menderita malaria. Dari 1.000 pesakit malaria yang dirawat dengan artesunate, hanya 147 yang mati berbanding 241 dari mereka yang dirawat dengan ubat kina anti-malaria. Setakat ini, ubat artesuniti hanya digunakan pada orang dewasa.

Kajian terbaru menunjukkan bahawa kanak-kanak akan mendapat manfaat daripada bahan aktif tersebut. Berbagai kajian menunjukkan bahawa artesunate juga dapat digunakan dalam terapi barah di masa depan. Telah terbukti bahawa bahan aktif adalah ubat yang menjanjikan untuk tumor ganas. Sel barah hampir tidak dapat mengatasi tekanan oksidatif yang disebabkan oleh radikal oksigen. Ubat ini sangat berkesan pada tumor yang berkembang pesat. Mereka mempunyai bilangan ion besi yang sangat tinggi.

Para saintis dari Singapura juga mengaitkan keberkesanan yang lebih baik terhadap asma daripada bahan tersebut daripada kortikosteroid yang biasa ditetapkan. Artesunate biasanya digunakan sebagai persediaan gabungan terhadap malaria untuk mencegah kemungkinan penentangan. Pada malaria tropika yang teruk, bahan aktif biasanya diberikan secara intravena sebagai infus, tetapi juga boleh didapati dalam bentuk tablet.

Risiko & kesan sampingan

Kesan artesunate adalah selektif. Ini bermaksud bahawa ia mempunyai kesan toksik pada sel tumor dan patogen malaria yang mengandungi banyak zat besi, tetapi tidak mempunyai kesan negatif pada sel yang sihat.

Bahan ubat artesunate dianggap boleh diterima dengan baik. Kesan sampingan yang diketahui setakat ini terhad dan biasanya mudah dikawal. Kesan sampingan pengambilan artesunate juga bergantung pada kombinasi ubat yang ada.

Kesan sampingan yang paling biasa adalah sakit kepala, insomnia, mengantuk dan kelemahan - tetapi loya, muntah dan cirit-birit juga boleh berlaku. Dalam kes-kes individu yang jarang berlaku, hemolisis - pemecahan sel darah merah - mengakibatkan anemia.