Aliskiren

Dengan Aliskiren ubat tersedia untuk rawatan hipertensi arteri yang bertindak sebagai penghambat renin (renin inhibitor). Ia dijual dengan pelbagai nama dagang sebagai persediaan mono dan gabungan dan memerlukan preskripsi. Ubat ini diluluskan di Amerika Syarikat pada Mac 2007, di Switzerland pada bulan Jun dan di Jerman pada bulan Ogos.

Apa itu aliskiren?

Aliskiren adalah ubat yang digunakan untuk mengawal tekanan darah tinggi. Ini menghambat enzim renin, di mana ia campur tangan dalam sistem renin-angiotensin-aldosteron yang mengatur tekanan darah. Di antara perencat renin yang diketahui, aliskiren adalah satu-satunya ubat yang telah diluluskan sehingga kini. Dua persiapan lain - Zankiren dan Remikiren - masih menunggu persetujuan.

Inhibitor renin pertama adalah antibodi yang diarahkan secara langsung terhadap enzim renin. Apa yang menurunkan tekanan darah dalam eksperimen haiwan tidak dikembangkan lebih lanjut, terutama kerana penghambat renin pertama ini hanya dapat diberikan melalui suntikan. Melalui langkah pertengahan yang lebih jauh, Aliskiren akhirnya mencapai kematangan pasaran, yang memenuhi harapan dengan baik.

Kesan farmakologi

Apabila campur tangan dalam sistem renin-angiotension-aldosteron, aliskiren mengikat enzim renin dan dengan demikian mencetuskan proses biokimia berikutnya.

Renin sebagai protease, enzim yang membelah protein, mengubah angiotensinogen menjadi angiotensin I, yang pada gilirannya diubah menjadi angiotensin II oleh enzim penukar angiotensin. Ini kemudian secara bebas boleh mencetuskan vasokonstriksi dan menyebabkan pelepasan aldosteron tambahan. Ini menghasilkan penyerapan semula ion natrium dan air yang lebih tinggi di saluran pengumpulan buah pinggang, yang meningkatkan tekanan darah.

Aliskiren mengikat renin dan dengan berkesan menghalang fungsi kompleksnya. Proses yang dijelaskan tidak berlaku dan tekanan darah dapat turun.

Aliskiren diambil secara lisan sekali sehari. Oleh kerana ia mempengaruhi tekanan darah dengan melepaskan renin, diperlukan sekitar satu hingga dua minggu setelah permulaan rawatan hingga kejayaan terapeutik pertama yang dapat diukur. Aliskiren hampir selalu diberikan bersama dengan ubat antihipertensi lain. Ini boleh, misalnya, diuretik yang diresepkan untuk merawat tekanan darah tinggi.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Aliskiren inhibitor renin adalah agen baru dan berkesan untuk rawatan tekanan darah tinggi. Pengilang Novartis bahkan bercakap tentang "dimensi baru dalam rawatan hipertensi".

Oleh kerana perencat renin aliskiren campur tangan sangat awal dalam sistem renin-angiotensin-aldosteron, ini sepenuhnya menghalang pengeluaran angiotensin II. Ini membezakan ubat dari ubat lain yang sering digunakan hingga sekarang, seperti perencat ACE. Ini hanya menghalang ACE (angiotensin converting enzyme) yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II, tetapi bukan enzim chymase. Akibatnya, sistem renin-angiotensin hanya sebahagiannya dihambat.

Sebagai tambahan, perencat renin seperti aliskiren tidak mengekang pemecahan bradykinin, perantara keradangan. Semasa menggunakan ACE inhibitor, bradykinin yang hadir menyebabkan batuk kinin yang biasa, kesan sampingan khas ubat penghambat ACE. Walau bagaimanapun, masih perlu dilihat sama ada ubat aliskiren baru lebih unggul daripada perencat ACE yang lebih konvensional.

Semasa mengambil aliskiren, perlu diperhatikan bahawa peningkatan kandungan lemak dalam makanan memberi kesan negatif terhadap penyerapan bahan aktif. Oleh itu, Aliskiren tidak selalu mudah dikendalikan dalam kecekapan individu. Di samping itu, terdapat penyerapan renin inhibitor yang umumnya kurang baik, yang sering di bawah 2% dengan ubat oral.

Pemberian aliskiren kepada kanak-kanak dan remaja tidak digalakkan kerana kekurangan hasil jangka panjang. Wanita hamil dan menyusui juga harus menahan diri.

Risiko & kesan sampingan

Terapi Aliskiren boleh menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini:

• Mual, muntah dan cirit-birit
• Jangkitan saluran pernafasan atas
• untuk batuk
• keletihan
• sakit kepala
• Sakit belakang
• Alahan

Sekiranya terdapat banyak penyakit kronik atau akut dan dengan ubat yang sesuai, perlu dilakukan perundingan terperinci antara doktor dan pesakit sebelum memulakan terapi dengan aliskiren.

Pentadbiran aliskiren dikontraindikasikan dalam penyakit berikut:

• Angioedema
• Diabetes mellitus
• fungsi buah pinggang terjejas

Aliskiren juga dikontraindikasikan untuk ubat dengan:

• Ciclosporin
• Itraconazole
• Quinidine

Oleh itu, doktor yang bertanggungjawab akan memeriksa tekanan darah, nilai elektrolit, nilai makmal dan fungsi ginjal secara berkala sebelum terapi yang dirancang dengan aliskiren dan, jika perlu, dalam tempoh rawatan.