Co-trimoxazole

Co-trimoxazole adalah ubat kombinasi antibiotik yang terdiri daripada trimethoprim antibiotik dan sulfonamid sulfamethoxazole dalam nisbah tetap antara satu hingga lima. Ubat ini menghalang biosintesis asid tetrahidrofolik dalam bakteria dan dengan itu menghalang sintesis DNA.Co-trimoxazole, yang terutama digunakan untuk merawat saluran kencing dan jangkitan pernafasan, serta demam kepialu dan paratyphoid, juga berkesan terhadap protozoa tertentu dan beberapa spesies kulat.

Apa itu co-trimoxazole?

Cotrimoxazole adalah ubat gabungan dengan tindakan bakteriostatik terhadap pelbagai bakteria gram-positif dan gram-negatif. Di samping itu, ubat gabungan juga berkesan terhadap protozoa tertentu dan beberapa jenis kulat. Ia mengandungi antibiotik trimetoprim dan antibiotik sulfonamide sulfamethoxazole dalam nisbah satu hingga lima. Dua bahan aktif utama ubat ini saling melengkapi dan mengganggu keseimbangan asid folik bakteria.

Sebagai sulfonamida, sulfamethoxazole menghalang enzim asid folik synthetase. Trimethoprim antibiotik, pada gilirannya, menghalang dihydrofolate reductase, enzim penting lain dalam metabolisme asid folik pada bakteria. Dengan cara ini, ramuan aktif gabungan menghalang dua enzim metabolisme asid folik yang berbeza pada masa yang sama, sehingga risiko peningkatan rintangan dikurangkan kerana penduaan.

Cotrimoxazole akhirnya menghalang sintesis asid tetrahidrofolik, yang diperlukan sebagai perantaraan penting (metabolit) untuk sintesis pangkalan purin dan timidin, blok DNA.

Prasyarat penting untuk menggabungkan dua atau lebih bahan aktif ialah separuh hayat biologi mereka hampir sama. Cotrimoxazole memenuhi keadaan dengan baik dengan jangka hayat 10-11 jam dan 9-11 jam untuk trimethoprim atau sulfamethoxazole dalam kes terakhir.

Kesan farmakologi

Secara farmakologi, pengambilan co-trimoxazole mempunyai kesan langsung dan tidak langsung pada badan dan organnya. Sifat bakteriostatik ubat tidak hanya meluas ke bakteria patogen, tetapi juga, kerana kesan spektrum luas, sampai batas tertentu juga ke flora bakteria normal, terutama di saluran pencernaan, sehingga masalah pencernaan dapat dibalikkan, tetapi kadang-kadang serius, diperhatikan.

Dua bahan aktif utama hampir 100 peratus diserap dalam usus dan boleh didapati secara biologi. Kesan farmakologi langsung terutamanya terdiri daripada reaksi alergi, yang muncul, misalnya, pada kerengsaan kulit dan dalam kes yang jarang berlaku pada serpihan kulit yang melepuh (sindrom Lyell).

Sifat bakteriostatik co-trimoxazole, yang didasarkan pada penghambatan pembentukan asid folik, juga dapat memberi kesan tertentu pada metabolisme, sehingga anemia umum dapat masuk, terutama jika ubat lain dengan spektrum aktiviti yang sama seperti Barbiturate, penghilang rasa sakit, dan phenytoin atau primidone diambil.

Kesan tidak langsung selanjutnya boleh berlaku akibat pengaruh langsung pada keseimbangan kalium, yang dapat mempengaruhi irama jantung dan kepekaan saraf deria.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Kawasan utama aplikasi co-trimoxazole adalah keradangan saluran udara atas dan bawah. Kelebihan ubat gabungan adalah bahawa kulat Pneumocystis jirovecii, yang menyebabkan pneumonia interstisial, juga dapat dibendung. Satu lagi bidang aplikasi utama ialah jangkitan pada buah pinggang dan seluruh saluran urogenital lelaki dan wanita.

Penyakit yang dapat diubati juga merangkumi keradangan prostat dan penyakit kelamin seperti ulcus molle (soft chancre) dan lymphogranuloma inguinale, penyakit kelamin berjangkit yang lebih biasa di kawasan tropis, yang antara lain membawa kepada pembengkakan kelenjar getah bening di kawasan genital dan selangkangan.

Co-trimoxazole juga digunakan untuk merawat jangkitan saluran gastrousus, termasuk keracunan salmonella dan demam kepialu dan paratyphoid. Brucellosis dan nocardiosis serta penyakit berjangkit lain juga merupakan sebahagian daripada pelbagai penggunaan ubat gabungan.

Mengurangkan risiko pengembangan ketahanan dalam kes kuman patogen memungkinkan pengambilan persiapan kombinasi untuk tujuan pencegahan, terutama pada orang yang mengalami imunosupresi.

Kerana penggunaannya yang meluas, Pertubuhan Kesihatan Sedunia (WHO) memasukkan kombinasi ubat trimethoprim dan sulfamethoxazole dalam senarai ubat yang sangat diperlukan pada tahun 1977. Untuk rawatan jangkitan, dos untuk orang dewasa biasanya 2 x 960 miligram setiap hari. Dos boleh ditingkatkan hingga lima kali jika terdapat Pneumocystis jirovecii akut. Untuk terapi jangka panjang dan untuk langkah pencegahan, dos harian dikurangkan menjadi 480 miligram.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Seperti rawatan dengan antibiotik lain, penggunaan co-trimoxazole boleh dikaitkan dengan kesan sampingan yang tidak diingini. Kesan sampingan yang paling biasa berkaitan dengan gangguan sementara sistem pencernaan. Gejala adalah mual, muntah dan hilang selera makan. Dalam kes yang jarang berlaku, keradangan mukosa mulut juga berlaku. Reaksi kulit seperti ruam dan gatal-gatal berlaku sehingga 4 peratus kes. Kerengsaan atau kepekaan pada kulit yang teruk telah diperhatikan, tetapi jarang berlaku.

Gangguan gambar darah dalam bentuk anemia atau penurunan jumlah leukosit (leukopenia) juga boleh berlaku. Pada dos co-trimoxazole yang tinggi, kadar kalium dapat meningkat dan mencetuskan hiperkalemia, dengan gejala seperti aritmia, kelemahan otot dan kelumpuhan.

Sebelum memulakan rawatan dengan produk gabungan, interaksi yang paling penting dengan ubat lain harus dipertimbangkan. Sebagai contoh, kesan antikoagulan dari kumpulan 4-hidroksikoumarin meningkat. Rawatan dengan co-trimoxazole dikontraindikasikan jika pesakit diketahui hipersensitif terhadap sulfonamides atau jika terdapat kekurangan buah pinggang yang teruk.