Baclofen

Baclofen pada mulanya dikembangkan pada tahun 1960-an untuk merawat epilepsi. Ia berfungsi dengan baik untuk kejang spastik. Sejak 2009 ia juga digunakan untuk memerangi ketagihan alkohol.

Apa itu Baclofen?

Baclofen - C10H12ClNO2 secara kimia - adalah salah satu relaksan otot. Mereka melepaskan ketegangan otot yang meningkat secara patologi. Bahan aktif mengikat reseptor GABA-B dan bertindak di sana sebagai antagonis. Dia menggunakan fakta bahawa struktur molekulnya serupa dengan protein ini.

Baclofen yang disintesis adalah serbuk putih tanpa bau, kristal dan tidak larut dalam air. Relaksan otot boleh dibuat dengan dua cara dan boleh didapati dalam ubat Lioresal®, Lebic® dan pelbagai ubat generik.

Dalam penyakit yang lebih ringan, ia diberikan secara oral dalam bentuk tablet (10 mg atau 25 mg). Walau bagaimanapun, jika terdapat, misalnya, sklerosis berganda yang teruk, doktor memasukkan bahan aktif ke dalam cairan saraf tunjang (intrathecally). Ia hanya digunakan secara lisan pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun. Sejauh ini kajian mengenai penggunaan intratekal pada kumpulan pesakit ini belum ada. Bentuk dos ini juga dikeluarkan jika pesakit mempunyai refleks yang terhad dan peredaran cecair serebrum dan tulang belakang yang perlahan.

Kesan farmakologi

Penghantaran isyarat saraf secara kekal ke sel-sel saraf lain dan dari sana ke sel-sel otot mengakibatkan ketegangan otot kekal, yang akhirnya membawa kepada kekejangan otot. Salah satu kemungkinan penyebab penggunaan otot rangka ini adalah kurangnya kawalan isyarat oleh otak dan / atau saraf tunjang.

Baclofen menggunakan struktur kimianya, yang serupa dengan asid gamma-aminobutyric (GABA), dengan menyekat penghantaran isyarat saraf antara sel saraf saraf tunjang. Dengan cara ini, mereka tidak boleh sampai ke otot. Oleh kerana kesan pelonggaran ototnya, ia juga melemahkan aktiviti otak. Aktiviti otot sukarela juga terganggu pada pesakit yang mengambil baclofen.

Baclofen mengubah tahap enzim hati dalam darah sehingga hasil ujian dapat dipalsukan. Oleh itu, sangat penting bahawa pesakit memberitahu doktor yang hadir bahawa dia diberi resep baclofen. Sekiranya orang dengan penyakit hati perlu menggunakan ubat tersebut, nilai hati mereka mesti diperiksa secara berkala. Tahap gula dalam darah harus diperiksa lebih kerap pada pesakit diabetes. Pesakit yang harus melakukan persiapan dengan baclofen harus menahan diri dari memandu kereta atau menggunakan alat dan mesin, kerana bahan aktif tersebut mengganggu kemampuan bereaksi.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Baclofen terbukti sangat berkesan dalam merawat orang dengan sklerosis berganda, kecederaan saraf tunjang, gangguan sistem saraf pusat, polio (cerebral palsy), gangguan serebrovaskular, dan kekejangan otot yang disebabkan oleh penghantaran isyarat yang tidak betul dari saraf tunjang dan / atau otak.

Pada pesakit sklerosis berganda yang mengalami kekejangan yang menyakitkan, doktor memberikannya secara intrathecally untuk mengelakkan kesan sampingan yang teruk dari pemberian oral: Sekiranya diambil secara oral, baclofen harus dimakan dalam dos yang sangat tinggi, kerana bahan aktif akan tiba di sana dalam kepekatan yang terlalu rendah di mana ia harus menjalankan tugasnya. Pesakit sklerosis berganda ditempatkan di kateter saraf tunjang dengan pam yang dikendalikan oleh komputer, dengan bantuan baclofen secara berterusan dimasukkan ke dalam badan dalam dos yang jauh lebih rendah daripada dengan pemberian oral. Depot pam boleh diisi semula melalui kulit seperti yang diperlukan.

Bahan aktif berfungsi pada busur refleks saraf tunjang dengan meniru kesan antispasmodik reseptor GABA pada sel Renshaw.

Sekiranya baclofen diberikan secara oral, tidak berkesan selepas 4 jam selewat-lewatnya. Tubuh mengeluarkannya sebahagian besarnya tidak berubah dalam air kencing. Sebagai kajian klinikal dari tahun 1990-an menunjukkan, pada orang yang bergantung kepada alkohol yang juga menderita gangguan kemurungan dan / atau kegelisahan, sebagai antagonis reseptor GABA, ia nampaknya memerangi keinginan yang sangat ditakuti oleh penagih bahan, iaitu keinginan untuk bahan tersebut . Contohnya, ia mempunyai tahap keberkesanan yang tinggi seperti diazepam - tetapi tanpa kesan sampingan yang berbahaya seperti ini. Kajian klinikal lebih lanjut dan teknik pencitraan inovatif menyokong keberkesanan baclofen pada penagih alkohol.

Berbeza dengan Perancis, di mana persiapan telah diluluskan untuk permohonan ini selama beberapa tahun, di Jerman ia hanya boleh digunakan sebagai label luar. Baclofen juga berkesan dalam merawat kemurungan dan kegelisahan dalam kajian haiwan.

Risiko & kesan sampingan

Keletihan, mengantuk, mengantuk dan loya sangat biasa dengan penggunaan baclofen. Depresi, mimpi buruk, dan pada orang tua juga kekeliruan, sakit kepala, gegaran, gaya berjalan tidak stabil, pening, gangguan tidur, penglihatan kabur dan gangguan penglihatan lain, penurunan fungsi jantung, tekanan darah rendah, muntah, cirit-birit, sembelit, kencing yang kuat, ruam, kelemahan otot dan berpeluh sering diperhatikan .

Ejen tersebut tidak boleh digunakan dalam kes hipersensitiviti terhadap bahan aktif, kerosakan buah pinggang yang teruk, penyakit Parkinson, penyakit otak yang disebabkan oleh kecederaan dan rematik. Baclofen hanya boleh diberikan secara oral kepada wanita hamil setelah penilaian risiko-manfaat yang menyeluruh, kerana bahan aktifnya dapat masuk ke plasenta. Ia juga boleh didapati dalam susu ibu wanita yang menyusui. Walaupun baclofen belum membahayakan bayi, ubat ini paling baik digunakan dalam dos yang rendah, jika tidak.

Ubat baclofen diambil secara beransur-ansur sebelum berhenti untuk mengelakkan kesan negatif seperti kekeliruan, khayalan, kejang, dan kesukaran untuk menumpukan perhatian. Baclofen meningkatkan kesan agen antihipertensi, relaksan otot lain, ubat psikotropik, penghilang rasa sakit, dan antidepresan tertentu. Pentadbiran serentak agen yang mengandungi dopamin boleh menyebabkan khayalan. Untuk mengelakkan risiko yang tidak dijangka, tidak boleh diminum bersama alkohol dalam keadaan apa pun.