Midodrine, yang dikenali dengan nama dagang Gutron®, digunakan sebagai ubat untuk merawat hipotensi ortostatik (tekanan darah rendah). Ini adalah apa yang disebut prodrug, produk pemecahan yang (desglymidodrin) adalah bahan aktif sebenar.
Apa itu midodrin?
Midodrin digunakan sebagai ubat untuk merawat hipotensi ortostatik (tekanan darah rendah).Midodrine diubah menjadi desglymidodrine setelah digunakan dengan penghapusan glisin, yang kemudian bertindak sebagai simpatomimetik langsung. Kedua-dua midodrine dan produk pemecahan desglymidrin mempunyai struktur asas yang sama dengan neurotransmitter adrenalin dan noradrenalin dan dengan itu memenuhi fungsi yang sama.
Midodrin secara kimia dalam bentuk hidroklorida. Ia adalah serbuk putih, kristal dan tidak berbau dengan rasa pahit, yang mudah larut dalam air tetapi larut dalam alkohol. Sekiranya perlu, ia diberikan dalam bentuk tablet. Selepas pemberian oral, ia cepat diserap oleh badan dan dimetabolismekan menjadi bahan aktif dalam 120 minit dengan penghapusan glisin.
Perkumuhan terutamanya pada buah pinggang (melalui air kencing) dan 90 peratus selesai selepas 24 jam. Midodrin mempunyai jangka hayat plasma kira-kira 15 minit dan desglymidodrine sekitar 5-6 jam.
Kesan farmakologi
Metabolit desglymidodrine adalah agonis pada adrenoceptor alpha. Reseptor ini biasanya diaktifkan oleh zat isyarat adrenalin dan noradrenalin. Mereka dijumpai dalam jumlah besar di sistem saraf, di kelenjar air liur, di sistem kardiovaskular, di saluran urogenital dan di hati.
Desglymidodrine sebagai simpatomimetik langsung merangsang reseptor ini seperti neurotransmitter adrenalin dan noradrenalin. Di sana Midodrine dan metabolitnya desglymidodrine larut dalam air, tetapi tidak larut lipid, hanya reseptor alfa periferal yang teruja. Ini menyebabkan daya tahan vaskular meningkat dan tonisitas saluran kapasitansi, sehingga menyebabkan saluran darah menyempit, mengakibatkan peningkatan tekanan darah.
Oleh kerana vasokonstriksi arteri dan vena (vasokonstriksi), ini mempengaruhi tekanan darah sistolik dan diastolik. Selanjutnya, midodrin juga merangsang reseptor alpha di saluran urogenital, di mana aliran air kencing ditunda dengan meningkatkan nada di saluran keluar pundi kencing. Penyempitan otot bronkus hanya berlaku pada dos melebihi 1 mg / kg.
Aplikasi & penggunaan perubatan
Midodrine terutama digunakan untuk tekanan darah rendah, yang berlaku sebagai akibat dari disregulasi ortostatik atau penggunaan antidepresan dan neuroleptik.
Secara khusus, ini bermaksud penggunaannya terhadap penurunan tekanan darah ketika mengubah posisi dan dengan hipotensi ortostatik neurogenik. Akan tetapi, harus diperhatikan, bahwa semua tindakan lain harus dilakukan terlebih dahulu sehingga yakin bahawa rawatan penyakit yang mendasari tidak menghilangkan gejala.
Terutama, tekanan darah rendah harus dielakkan melalui diet tinggi garam, mengelakkan makanan besar, pengambilan cairan yang meningkat dan langkah-langkah tertentu seperti bangun perlahan atau memakai stoking mampatan.
Menghilangkan ubat yang menurunkan tekanan darah juga boleh menjadi pilihan. Hanya jika langkah-langkah ini tidak berjaya, rawatan dengan midodrin harus dipertimbangkan. Dalam konteks ini juga harus disebutkan bahawa walaupun tekanan darah rendah dapat menurunkan kualitas hidup, jarang menyebabkan kerusakan serius pada organisme sebagai akibatnya.
Penyakit yang mendasari boleh membahayakan, tetapi perlu untuk mengatasi penyebabnya terlebih dahulu. Midodrine meningkatkan tekanan darah rendah tanpa mempengaruhi penyakit yang mendasari. Dalam kes-kes yang luar biasa, ubat ini juga disetujui untuk terapi tambahan dalam peningkatan tekanan urin.
Risiko & kesan sampingan
Midodrine dikontraindikasikan untuk penyakit kardiovaskular, hipertiroidisme, kencing yang tertunda kerana prostat yang membesar, tetapi juga untuk disfungsi buah pinggang dan diabetes.
Sudah tentu, ia tidak boleh digunakan jika anda terlalu sensitif terhadap bahan aktif. Kesan sampingan yang biasa berlaku semasa menggunakan Midodrin termasuk kesemutan, lebam angsa, gatal-gatal atau rasa sejuk pada kulit. Ia juga boleh menyebabkan nadi perlahan, berdebar-debar, aritmia jantung, tekanan darah tinggi ketika berbaring dan kelewatan pengosongan pundi kencing. Masalah pencernaan, kegelisahan, kegembiraan, mudah marah dan sakit kepala jarang berlaku.
Sekiranya anda mengalami berdebar-debar yang teruk atau penurunan nadi yang teruk, rawatan dengan midodrine harus dihentikan. Rawatan alternatif harus dipertimbangkan. Penggunaan dalam kombinasi dengan pelbagai ubat seperti beta-blocker, antidepresan trisiklik, hormon tiroid, antiallergik, agen anti-radang atau atropin harus dielakkan kerana boleh menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini.