Dengan bahan farmakologi Nelfinavir adalah ubat yang dikira antara penghambat protease HIV. Ia boleh didapati di pasaran perubatan dengan nama dagang Viracept®. Nelfinavir ubat ditunjukkan untuk terapi antiretroviral pesakit yang dijangkiti HIV-1. Inhibitor protease khas digunakan sebagai sebahagian daripada apa yang disebut sebagai 'terapi antiretroviral yang sangat aktif', di mana ia diberikan bersama dengan bahan antivirus yang lain.
Apa itu nelfinavir?
Pada dasarnya, nelfinavir adalah perencat protease yang berperanan penting dalam terapi ubat jangkitan dengan HIV (virus imunodefisiensi manusia). Kelulusan ubat nelfinavir untuk pasaran Eropah berakhir pada tahun 2013. Kerana permintaan ubat yang semakin menurun, pengedarannya oleh pengilang di wilayah ini dihentikan buat sementara waktu.
Garam asid methanesulfonic digunakan untuk tujuan farmaseutikal. Harus diingat bahawa sintesis ubat-ubatan tertentu dapat menghasilkan kekotoran karsinogenik.
Ini terutama berlaku apabila asid sulfonik tertentu ditukar dan keadaan pengeluarannya tidak sesuai. Atas sebab ini, ubat nelfinavir ditarik sementara dari pasaran farmasi pada tahun 2007. Kerana dalam beberapa persediaan dengan nelfinavir, kekotoran yang sesuai dikesan. Walau bagaimanapun, adalah mungkin untuk memastikan produk yang agak selamat melalui langkah-langkah keselamatan yang sesuai semasa pembuatan. Penting untuk memastikan bahawa nilai had yang ditentukan tidak dilampaui.
Kesan farmakologi
Nelfinavir ubat mempunyai ciri mekanisme tindakan, menjadikannya sesuai untuk merawat jangkitan dengan virus HI. Selepas pengingesan, bahan aktif nelfinavir mengikat hampir sepenuhnya protein yang terdapat di dalam plasma darah.
Ubat ini dipecah melalui sistem sitokrom yang disebut. Ini adalah sistem hati. Sekiranya perencat protease HIV kedua diambil pada masa yang sama, ia akan menyebabkan kerosakan ubat nelfinavir di hati.
Akibatnya, tempoh tindakan ubat nelfinavir meningkat. Sekiranya ubat diambil bersama dengan makanan, ini memberi kesan positif terhadap penyerapan bahan aktif.
Pada asasnya, jangka hayat zat nelfinavir adalah sekitar empat jam. Semua metabolit kemudian dikeluarkan dari badan di dalam najis. Ia juga boleh diambil bersama dengan penghambat transkripase terbalik nukleosida khas.
Bahan aktif nelfinavir dikaitkan dengan apa yang disebut protein HIV virus. Ini memainkan peranan penting dalam pendaraban virus. Perkara utama adalah pertalian yang dimiliki oleh bahan tersebut untuk protease HIV-1 dan HIV-2. Akibatnya, enzim virus terganggu sehingga virus tidak lagi membiak. Ini mengurangkan viral load untuk organisma pesakit. Pada dasarnya, cara nelfinavir berfungsi sama dengan jenis perencat protease HIV yang lain.
Walau bagaimanapun, mekanisme nelfinavir mengikat enzim yang sesuai adalah unik. Ini bermaksud bahawa tidak ada ketahanan silang terhadap perencat protease lain. Tidak seperti kebanyakan perencat protease HIV yang lain, bahan aktif nelfinavir mampu mengurangkan protease HIV-1 dan HIV-2 secara merata. Virus hanya mengalami sedikit ketahanan terhadap ubat tersebut. Walau bagaimanapun, perkembangan rintangan ini dapat dielakkan dengan menggabungkan nelfinavir dengan bahan antivirus lain.
Kelebihan lain ialah penyerapan bahan aktif bertambah baik jika nelfinavir diambil bersama makanan. Dalam kes ini, ubat itu mengikat hampir sepenuhnya protein dalam plasma darah. Bahan ini dimetabolisme di hati. Purata jangka hayat plasma ubat antara tiga setengah hingga lima jam.
Aplikasi & penggunaan perubatan
Nelfinavir ubat digunakan dalam kebanyakan kes untuk rawatan ubat jangkitan dengan HIV jenis 1. Ia digunakan terutamanya dengan latar belakang apa yang disebut sebagai 'terapi antiretroviral yang sangat aktif'.
Ubat ini sesuai untuk terapi pesakit dewasa dan juga kanak-kanak yang berumur lebih dari tiga tahun. Pada dasarnya, ia digunakan untuk terapi kombinasi antivirus untuk orang yang dijangkiti HIV.
Risiko & kesan sampingan
Semasa rawatan dengan bahan nelfinavir, kesan sampingan yang tidak diingini dapat dilihat dalam beberapa kes. Walau bagaimanapun, ini tidak berlaku pada semua pesakit. Kesan sampingan yang paling biasa seperti gangguan pencernaan berlaku semasa mengambil ubat nelfinavir. Ini menampakkan diri, misalnya, muntah atau cirit-birit. Kesakitan perut dan loya juga mungkin berlaku. Sebilangan orang juga mengalami sakit kepala dan reaksi kulit. Sebilangan pesakit mengalami hepatitis dan merasa sangat letih.
Terdapat pelbagai interaksi antara ubat nelfinavir dan bahan ubat lain yang perlu dipertimbangkan. Ini termasuk, sebagai contoh, persediaan cisapride dan astemizole serta benzodiazepin, antiarrhythmics dan ergotoxins. Sekiranya pesakit mengambil ubat seperti itu, nelfinavir dikontraindikasikan. Kerana ini mempengaruhi sistem sitokrom P450, yang bertanggungjawab untuk memecah nelfinavir.
Adalah menjadi tanggungjawab pesakit untuk melaporkan apa-apa kesan sampingan atau aduan lain kepada doktor yang hadir untuk mencari alternatif.
