Sebagai Analog nukleosida adalah bahan yang menyerupai nukleosida semula jadi. Khususnya, ini adalah ubat-ubatan yang digunakan untuk rawatan antivirus (penghambat transkripase terbalik nukleosida, NRTI). Oleh itu, analog nukleosida memainkan peranan penting dalam rawatan penyakit berjangkit seperti HIV, hepatitis B (HBV) atau hepatitis C (HBC).
Apakah analog nukleosida?
Istilah analog nukleosida adalah istilah kolektif yang digunakan dalam perubatan manusia dan farmakologi. Ini merujuk kepada pelbagai bahan yang serupa dengan nukleosida semula jadi. Nukleosida adalah sebatian yang terdiri daripada asas nukleik dan pentosa, yang merupakan komponen penting dalam asid nukleik (unsur penting DNA). Oleh itu, analog nukleosida menyerupai unsur asas bahan genetik.
Oleh kerana sifat-sifat ini, mereka berjaya menekan replikasi virus. Ini mengurangkan viral load di dalam badan, yang membawa kepada peningkatan ketara dalam gejala penyakit ini.
Analog nukleosida yang paling penting termasuk ubat ribavirin, zidovudine, abacavir, tenofovir, didanosine, stavudine dan lamivudine. Mereka digunakan untuk mengobati HIV, hepatitis B (HBV), atau hepatitis C (HBC).
Kesan farmakologi pada badan dan organ
Keberkesanan analog nukleosida pada asasnya berdasarkan kesamaan strukturnya dengan komponen bahan genetik. Bahan yang sesuai diserap oleh sel dan hanya menghasilkan kesan yang relevan melalui fosforilasi di dalam sel. Dalam proses ini, sel secara beransur-ansur menukar analog nukleosida menjadi residu fosfat.
Analoginya menjadi sebahagian daripada DNA yang dihasilkan sebagai komponen "salah". Ini membawa kepada gangguan rantai DNA yang dibina dengan betul dan seterusnya menyebabkan pempolimeran dihentikan. Transkripsi sel terbalik dihentikan dan virus tidak lagi dapat membiak. Selepas beberapa ketika, terdapat pengurangan viral load yang ketara di dalam badan.
Aplikasi & penggunaan perubatan untuk rawatan & pencegahan
Bidang penerapan analog nukleosida adalah terapi jangkitan virus. Kawasan yang paling penting di sini adalah rawatan HIV dan hepatitis B (HBV). Penganugerahan terapi HIV diadakan buat pertama kalinya pada tahun 1987. Perkembangan analog nukleosida menandakan permulaan rawatan kombinasi moden, yang membawa kepada kejayaan terapi yang besar.
Persediaan moden generasi muda digunakan sekali sehari dalam bentuk tablet bersalut filem untuk pengambilan oral. Oleh itu analog nukleosida mudah bagi pesakit untuk mengambil dirinya sendiri. Analog nukleosida staduvin, sitidin, zidovudine, lamivudine, abacavir dan inosine kini tersedia untuk rawatan jangkitan HIV.
Analog nukleosida hanya dapat diberikan untuk terapi hepatitis B (HBV) sejak awal tahun 2000-an. Sebelum itu, ramuan aktif lamivudine, yang dikembangkan untuk merawat jangkitan HIV, dan adefovir yang agak baru diberikan. Walau bagaimanapun, pendekatan rawatan moden bergantung pada analog nukleosida. Khususnya, ubat tenofovir dan entecavir diberikan. Doktor berharap bahawa ini akan menghasilkan daya tahan yang kurang dan kejayaan yang lebih besar dalam terapi jangka panjang. Analog nukleosida digabungkan dengan bahan lain untuk memerangi HBV.
Di dalam Kesatuan Eropah dan Amerika Syarikat, terdapat syarat resep dan farmasi yang ketat, sehingga hanya dapat memperolehnya dengan preskripsi perubatan sebelumnya.
Risiko & kesan sampingan
Walaupun analog nukleosida dianggap boleh diterima dengan baik, pengambilannya tidak bebas daripada risiko dan kesan sampingan. Gejala saluran gastrointestinal sering berlaku selepas digunakan. Pesakit melaporkan kembung, mual, muntah, dan cirit-birit yang tidak berasas. Di samping itu, malaise umum dan sakit kepala boleh berlaku.
Di samping itu, kesan sampingan jangka panjang juga dapat dibayangkan, yang hanya muncul setelah beberapa tahun penggunaan. Pankreatitis, myelotoxicity, polyneuropathy, asidosis laktik dan lipoatrofi adalah perkara biasa. Ini mungkin disebabkan oleh fakta bahawa analog nukleosida beracun untuk mitokondria. Walau bagaimanapun, intensiti kesan toksik bergantung pada penyediaan tertentu yang digunakan.
Pesakit yang alah kepada analog nukleosida yang digunakan dalam setiap kes mesti menahannya, kerana terdapat kontraindikasi perubatan.