Amfepramon adalah alpha sympathomimetic tidak langsung dan digunakan di Jerman sebagai penekan selera makan. Oleh kerana potensi penyalahgunaan yang tidak dapat dipertimbangkan, bahan aktif ini hanya diresepkan sebentar dalam kes mendesak untuk rawatan obesiti yang menyokong.
Apa itu amfepramone?
Amfepramon juga dikenali sebagai 2-diethylamino-1-phenylpropan-1-one, 2-diethylaminopropiophenone, amfepramonum atau diethylpropion. Ia tergolong dalam kumpulan derivatif feniletilamina. Ini adalah sebatian kimia yang berasal dari feniletilamina. Phenylethylamines bersifat meluas (misalnya dopamin neurotransmitter atau tyramine bahan seperti asid amino) atau dihasilkan secara buatan (misalnya amfetamin tertentu).
Dalam bidang phenylethylamines, amfepramone tergolong dalam subkumpulan cathinones. Nama untuk cathinones berasal dari sebatian cathinone, yang termasuk dalam amfetamin dan mempunyai kesan merangsang. Amfepramon juga bertindak sebagai perangsang dan merangsang sistem saraf simpatik, sebahagian daripada sistem saraf autonomi (vegetatif).
Ia ditugaskan kepada kumpulan bahan aktif alpha sympathomimetics. Ini boleh didapati secara komersial sebagai ubat preskripsi dengan nama dagang Regenon dan Tenuate. Amfepramon berada di bawah Akta Narkotik di Jerman, tetapi boleh dipasarkan dan boleh diresepkan oleh doktor.
Kesan farmakologi
Alpha sympathomimetics (juga dikenali sebagai alpha adrenoceptor agonists) bertindak pada sistem saraf autonomi. Ini juga disebut sistem saraf sukarela atau autonomi kerana tidak dapat dipengaruhi dengan rela hati. Bahan aktif merangsang bahagian tertentu dari sistem saraf ini, iaitu sistem saraf simpatik.
Amfepramone bertindak sebagai simpatomimetik alpha tidak langsung. Walaupun alpha-simpathomimetics langsung meniru kesan adrenalin dengan mengikat reseptor yang sama, alpha-simpathomimetics tidak langsung membawa kepada pembebasan dopamin dan noradrenalin, yang kemudian merangsang sistem simpatik. Dengan cara ini, amfepramone merangsang sistem kardiovaskular dan organ-organ tertentu, tetapi juga mempunyai kesan saraf pusat pada aktiviti otak dengan melintasi penghalang darah-otak.
Bahan aktif secara ringkas meningkatkan prestasi fizikal dan psikologi dan meningkatkan kewaspadaan. Aliran darah ke paru-paru, tekanan darah dan degupan jantung meningkat. Amfepramone juga menekan rasa letih, menekan dahaga dan menyebabkan (melalui titik serangan yang terletak di hipotalamus) pengurangan pengambilan makanan dan selera makan.
Oleh kerana pelbagai kesan pada keseluruhan organisma, preskripsi amfepramone akan dipertimbangkan dengan teliti oleh doktor untuk mengelakkan kesan yang tidak diingini.
Aplikasi & penggunaan perubatan
Alpha sympathomimetics digunakan, antara lain, sebagai anorektik (penekan selera makan). Amfepramon digunakan untuk rawatan sokongan pada pesakit dengan berat badan berlebihan (obes) dengan indeks jisim badan (BMI) lebih dari 30.
BMI dikira menggunakan formula berikut: BMI = berat badan dalam kilogram / (tinggi badan dalam meter) 2. Walau bagaimanapun, bahan aktif hanya boleh digunakan sekiranya langkah-langkah lain yang sesuai untuk mengurangkan berat badan tidak berjaya. Pada pesakit yang tidak dapat menurunkan berat badan melalui diet dan senaman, tetapi yang sangat memerlukan penurunan berat badan untuk alasan perubatan, doktor boleh memutuskan rawatan jangka pendek dengan amfepramone.
Oleh kerana ia adalah anorektik dengan kesan saraf pusat, kesan sampingan sering berlaku dan ada kemungkinan penyalahgunaan. Pada musim panas tahun 2001, Institut Persekutuan untuk Dadah dan Alat Perubatan (BfArM) menarik kelulusan untuk penekan selera makan dengan amfepramone kerana kesan sampingan.
Pengilang berjaya menuntut ini. Persiapan telah mula dipasarkan sejak 2004. Walau bagaimanapun, keberkesanan untuk penurunan berat badan jangka panjang yang sebenarnya adalah kontroversi. Oleh itu, Amfepramon hanya diresepkan dalam kes-kes individu dan biasanya hanya digunakan untuk rawatan obesiti jangka pendek.
Risiko & kesan sampingan
Amfepramon (seperti banyak alpha sympathomimetics) mempunyai potensi penyalahgunaan dan pergantungan yang tidak dapat dipertimbangkan. Oleh itu, ia diklasifikasikan sebagai narkotik dan termasuk dalam Lampiran 3 Akta Narkotik Jerman (narkotik yang boleh dipasarkan dan diresepkan).
BfArM Jerman dan pihak berkuasa ubat EU yang lain secara jelas menunjukkan faedah perubatan yang rendah berhubung dengan kesan sampingan yang serius. Kesan sampingan termasuk psikosis, kemurungan, halusinasi, kegelisahan, insomnia, jantung berdebar, tekanan darah tinggi, pening, dan mengantuk. Amfepramon juga nampaknya mendorong perkembangan hipertensi pulmonari (hipertensi arteri pulmonari).
Pada sesetengah pesakit, rawatan dengan amfepramone boleh menyebabkan aritmia jantung berbahaya, termasuk serangan jantung atau serangan jantung. Penggunaan amfepramone jangka panjang boleh menyebabkan gejala pergantungan dan penarikan setelah pemberhentian ubat.
