Carbidopa

Carbidopa adalah ubat dari kumpulan ubat perencat dekarboksilase L-DOPA. Ubat ini digunakan untuk merawat penyakit Parkinson dan termasuk dalam senarai ubat penting WHO.

Apa itu carbidopa?

Carbidopa adalah ubat dari kumpulan ubat perencat dekarboksilase L-DOPA. Ubat ini digunakan untuk merawat penyakit Parkinson.

Carbidopa adalah perencat dekarboksilase selektif. Inhibitor Decarboxylase adalah perencat kompetitif DOPA decarboxylase. Ini adalah enzim yang melambatkan pemecahan L-dopa. L-dopa, juga disebut levodopa, adalah bahan yang bertindak sebagai pendahulu untuk melanin, adrenalin, dopamin, dan noradrenalin.

Ubat itu ditemui pada tahun 1950-an. Pada tahun 1961, 1963, 1969 dan 1971, paten tersebut diberikan oleh Merck & Co. Inc. Carbidopa biasanya tersedia di pasaran bersama dengan ubat levodopa. Carbidopa digunakan bersama levodopa untuk merawat penyakit Parkinson.

Kesan farmakologi

Carbidopa secara selektif menghalang dekarboksilase. Dengan cara ini, ubat di pinggir mencegah penukaran L-DOPA menjadi dopamin. Oleh kerana carbidopa tidak dapat memecahkan penghalang darah-otak, penukaran L-DOPA menjadi dopamin di otak tetap tidak terjejas oleh prosesnya.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Carbidopa digunakan untuk merawat penyakit Parkinson. Penyakit Parkinson adalah penyakit neurodegeneratif yang berkembang secara perlahan. Ciri khasnya adalah kematian sel-sel saraf di substantia nigra di otak tengah yang menghasilkan dopamin. Ini menyebabkan kekurangan zat utusan dopamin dan akhirnya pengurangan kesan pengaktifan ganglia basal pada korteks serebrum. Gejala utama penyakit Parkinson adalah ketegaran otot (kekakuan), pergerakan perlahan, gegaran otot, imobilitas dan ketidakstabilan postur.

Penyakit Parkinson biasanya dirawat dengan persediaan L-DOPA. L-DOPA adalah pendahulu dalam biosintesis dopamin. Setelah melewati penghalang darah-otak, L-DOPA dimetabolisme menjadi dopamin di otak. Ini mengembangkan kesan farmakologi yang diingini dan membawa kepada pengurangan gejala. Levodopa adalah salah satu yang disebut prodrugs.

Carbidopa inhibitor L-DOPA decarboxylase digunakan supaya bahan tersebut tidak ditukar di pinggiran. Tanpa penghambatan dekarboksilasi periferal oleh carbidopa, 95 peratus L-DOPA yang diberikan akan dimetabolisme di luar otak. Dos L-DOPA dapat dikurangkan dengan menambahkan karbidopa. Ini juga bermaksud terdapat sedikit kesan sampingan. Pesakit yang menerima kombinasi L-DOPA dan carbidopa cenderung tidak mengalami nokturia, takikardia, atau disregulasi ortostatik.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

➔ Ubat untuk menenangkan dan menguatkan saraf

Risiko & kesan sampingan

Walau bagaimanapun, kesan sampingan juga boleh timbul daripada pengambilan carbidopa. Contohnya, loya dan muntah boleh berlaku. Gejala seperti skizofrenia juga diperhatikan. Di sini terdapat perbezaan antara gejala positif dan negatif. Gejala positif muncul selain keperibadian normal. Ini termasuk khayalan, gangguan pemikiran, dan gangguan ego. Gejala negatif berkaitan dengan pemanduan, kemahiran psikomotor, berfikir dan mempengaruhi. Kesan penipisan berkembang. Keupayaan untuk mengalami pengalaman emosi dikurangkan. Kemahiran psikomotor orang yang terjejas berkurang. Ekspresi wajah dan gerak tubuh pesakit kelihatan kaku. Pemacu juga berkurang. Pemikiran kosong, tidak membayangkan dan miskin. Selalunya gejala ini dilengkapi dengan keterbatasan kognitif.

Selain mengalami gejala seperti skizofrenia, orang juga mungkin merasa keliru atau mengalami mimpi buruk. Gangguan tidur juga boleh berlaku secara akut. Akinesia boleh berkembang dengan ubat jangka panjang. Akinesia adalah imobilitas patologi. Dalam penyakit Parkinson, fenomena ini juga dikenali sebagai akinesia akhir dos. Di sini, penurunan pergerakan berlaku pada akhir tempoh kesan dos ubat Parkinson yang tertelan.

Kesan sampingan lain dari ubat jangka panjang dengan carbidopa adalah pembekuan yang disebut. Dalam neurologi, istilah pembekuan menggambarkan blok pergerakan secara tiba-tiba. Pesakit membeku di tengah pergerakan dan tidak lagi dapat bergerak. Selanjutnya, fenomena on / off paroxysmal boleh berlaku. Fenomena hidup / mati dicirikan oleh perubahan mendadak dari mobiliti yang baik kepada pergerakan yang mutlak. Fenomena boleh berlangsung dari beberapa minit hingga berjam-jam. Sebab yang tepat belum dapat dijelaskan.

Tambahan pula, hiperkinesia dan dyskinesia dapat berkembang dengan penggunaan karbidopa jangka panjang. Dalam hiperkinesis, pergerakan meningkat secara patologi. Ini menampakkan diri dalam bentuk pergerakan wajah, batang, leher atau kaki yang tidak disengajakan, tiba-tiba dan tidak dapat diramalkan. Dyskinesia juga merupakan gangguan pergerakan normal. Dalam penyakit Parkinson, dyskinesias muncul sebagai pergerakan berlebihan yang tidak diingini.

Perlu berhati-hati semasa menggabungkan levodopa dan carbidopa dengan antidepresan trisiklik. Dalam kes individu berlaku penurunan tekanan darah yang mengancam nyawa. Sebaliknya, gabungan ubat-ubatan dari kumpulan bahan aktif yang disebut MAO inhibitor dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah yang kritikal.

Perlu diingatkan bahawa metoclopramide mempercepat pengosongan gastrik, sehingga meningkatkan kesan karbidopa dan levodopa. Mengambil makanan yang kaya dengan protein pada masa yang sama dapat mengurangkan keberkesanan produk gabungan. Perkara yang sama berlaku untuk penggunaan suplemen zat besi secara serentak. Oleh itu, suplemen zat besi harus selalu diambil sekurang-kurangnya dua jam sebelum atau paling awal dua jam selepas pemberian gabungan bahan aktif.