Praziquantel adalah bahan aktif farmakologi yang digunakan untuk terapi serangan parasit. Bahan aktif ini dikembangkan pada tahun 1970-an dan sejak itu menjadi ubat pilihan untuk penyakit cacing.
Apakah Terapi Praziquantel?
Praziquantel adalah agen anti-cacing yang disebut antihelminthik. Dengan demikian, digunakan dengan sukses dalam serangan dengan cacing, cacing pipih, cacing pita dan lintah. Sejak perkembangannya, ejen dengan cepat membangun dirinya bukan hanya dalam perubatan manusia, tetapi juga dalam perubatan veterinar.
Bahan aktif ini dikembangkan pada tahun 1970 dengan kerjasama antara dua kumpulan farmasi utama Bayer dan Merck. Setelah memimpin lebih dari sepuluh tahun, Praziquantel muncul di pasaran pada awal 1980-an. Secara kimia, praziquantel adalah turunan quinoline.
Ia berfungsi secara tempatan pada membran mukus dan juga mempunyai kesan sistemik. Oleh itu, ia sangat sesuai untuk terapi oral manusia dan haiwan sekiranya terdapat serangan parasit. Tempoh pengambilan dan jenis aplikasi selalu bergantung pada tahap dan jenis serangan parasit. Bahan aktif berkesan terhadap sebilangan besar parasit pada manusia dan haiwan. Selalunya hanya satu dos diperlukan untuk membunuh semua parasit di saluran gastrointestinal dengan cepat dan boleh dipercayai.
Fungsi, kesan & matlamat
Dalam perubatan veterinar, praziquantel digunakan secara profilaksis sebagai rawatan yang lebih buruk bagi anjing dan kucing. Sekiranya jangkitan parasit sudah ada, ini akan mati dalam beberapa jam selepas pentadbiran ejen. Oleh kerana pertalian praziquantel dengan selaput lendir, bahan aktif ini juga melindungi dari serangan semula pada tahap yang kecil.
Sebagai tambahan kepada pemberian oral dalam bentuk tablet dengan kandungan bahan aktif yang ditentukan, sistem aplikasi transdermal juga telah dikembangkan, tetapi ini digunakan secara eksklusif dalam perubatan veterinar. Untuk profilaksis atau rawatan serangan cacing, praziquantel yang dilarutkan dalam air diteteskan ke kulit kucing atau anjing. Bahan aktif diserap melalui kulit dan memasuki aliran darah. Walau bagaimanapun, kerana hanya sebahagian dari zat yang diserap melalui kulit, penggunaan oral adalah terapi standard dan kaedah pilihan untuk serangan cacing di saluran gastrointestinal. Tujuan terapi praziquantel adalah pembunuhan dan penghapusan parasit sepenuhnya pada setiap tahap perkembangan.
Mekanisme tindakan praziquantel juga telah terbukti secara saintifik. Praziquantel quinoline melekat pada permukaan parasit membran mukus dan membuka saluran kalsiumnya. Otot-otot kemudiannya melakukan overkontrak dengan cepat, menyebabkan kelumpuhan spastik cacing atau lintah, yang menyebabkan kematian parasit. Namun, itu bukan satu-satunya mekanisme tindakan.
Kerana praziquantel juga menyerang kulit parasit yang utuh dan mengganggu metabolisme secara kekal. Ini membolehkan perosak lebih dikenali dan diserang oleh sistem imun tuan rumah. Sekiranya terdapat serangan cacing dalaman, parasit yang dibunuh diekskresikan dengan najis. Sekiranya bahan aktif masuk ke dalam darah, ia disebarkan di semua organ dan sistem organ. Keberkesanannya dipertahankan sepenuhnya, itulah sebabnya praziquantel juga sangat sesuai untuk terapi dengan serangan cacing ekstraintestinal, misalnya di otak. Untuk membunuh parasit dengan selamat, dos tertentu per kilogram berat badan mesti dicapai.
10-25 mg praziquantel sebagai satu dos per kilogram berat badan mencukupi untuk membunuh cacing di saluran gastrointestinal. Sekiranya jangkitan sistemik, dos yang lebih tinggi, yang biasanya harus diberikan beberapa kali, harus dipilih. Terapi praziquantel sistemik pada manusia mesti selalu dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat. Di negara-negara perindustrian barat, serangan dengan parasit pada manusia telah menurun dengan ketara dalam beberapa dekad terakhir. Oleh itu, Praziquantel memainkan peranan yang lebih besar dalam perubatan veterinar.
Walau bagaimanapun, penyakit cacing masih berleluasa di negara-negara membangun. Praziquantel digunakan di sini dengan kejayaan besar, misalnya untuk melawan penyakit schmosomiasis cacing berbahaya. Bahan aktif juga diluluskan dalam pediatrik dari berat badan sekurang-kurangnya 20 kg.
Risiko, kesan sampingan & bahaya
Kesan sampingan dan reaksi intoleransi mungkin berlaku semasa terapi praziquantel. Kesan buruk selalunya disebabkan oleh pengambilan berlebihan. Muntah, mual dan sakit perut, tetapi juga kelemahan, kulit pada kulit atau gatal-gatal boleh menjadi tanda overdosis atau hipersensitiviti terhadap rawatan.
Dalam kes ini, praziquantel harus dihentikan segera dan diganti dengan ubat antihelminthik dengan kesan yang serupa. Pesakit yang dirawat dengan bahan aktif juga melaporkan sakit otot, hilang selera makan, pening dan letih. Oleh kerana terapi praziquantel hanya diberikan dalam satu dos dalam banyak kes dan sangat pendek, kesan sampingan ini biasanya hilang dengan cepat. Telah diketahui bahawa beberapa ubat untuk epilepsi dan malaria dapat mengurangkan kandungan bahan aktif praziquantel dengan ketara. Oleh itu, kumpulan ubat ini tidak boleh diambil pada masa yang sama.
Selain itu, praziquantel tidak sesuai dengan antibiotik rifampicin, yang boleh menyebabkan interaksi kimia yang tidak dijangka. Kedua-dua bahan tersebut juga tidak boleh diambil bersama. Semasa mengandung dan menyusu, praziquantel hanya boleh digunakan dalam kes perubatan luar biasa yang dibenarkan. Bahan aktif masuk ke dalam susu ibu dan boleh membahayakan anak yang belum lahir. Pesakit dengan keadaan yang sudah ada seperti aritmia jantung atau dengan fungsi ginjal atau hati yang terganggu mungkin tidak mengambil praziquantel sama sekali atau hanya setelah mendapat arahan doktor.
Ejen farmakologi cimetidine membawa kepada pengumpulan praziquantel dalam darah. Sekiranya kedua-dua zat tersebut diambil pada waktu yang sama, kepekatan praziquantel dalam darah dapat meningkat tajam, dan waktu paruhnya juga meningkat, kerana cimetidine menyukarkan hati untuk memecah praziquantel.
