Sulbactam

Pada Sulbactam adalah perencat beta-laktamase. Bahan aktif memperluas spektrum aktiviti antibiotik beta-laktam (juga antibiotik ß-laktam), tetapi hanya mempunyai kesan antibakteria yang lemah.

Apa itu Sulbactam?

Sebagai bahan perubatan, sulbactam tergolong dalam kumpulan perencat ß-laktamase dan merupakan sulfon asid penisilin sintetik. Ia digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik ß-laktam, kesannya berkembang. Struktur kimianya sama, tetapi kesan bakteria hanya lemah. Dengan menggunakan sulbactam bersama dengan antibiotik ß-lactam, keselamatan terapi jauh lebih tinggi daripada yang berlaku dengan monoterapi sahaja.

Di Jerman, ubat tersebut dijual dengan nama dagang Combactam® (monopreparation) serta Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp dan Unacid® (persiapan gabungan).

Kesan farmakologi pada badan dan organ

Sulbactam menghalang banyak bentuk ß-laktamase yang dihasilkan oleh bakteria. Ss-lactamase "ampC Cephalosporinase", yang dihasilkan oleh Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa dan Serratia, antara lain, tidak dihambat. Sulbactam mengikat enzim ß-lactamase, yang menghalang enzim berfungsi. Ini mengelakkan antibiotik tidak diaktifkan sehingga kesan antibiotik dapat dikembangkan pada bakteria.

Sulbactam hampir tidak dapat diserap dalam saluran pencernaan. Atas sebab ini, ia biasanya diberikan secara parenteral melalui infusi pendek. Sejurus selepas akhir infus berlangsung selama 15 minit, kepekatan maksimum sulbactam serum tercapai.

Ketersediaan bio suntikan ke dalam otot juga 99 peratus, penyerapan berlaku hampir sepenuhnya dan boleh dipercayai sekitar 30 hingga 60 minit selepas pemberian ubat. Sulbactam diedarkan dengan baik dalam tisu dan cecair badan. Pengedarannya hanya terhad dalam minuman keras, tetapi kesannya meningkat jika terdapat keradangan di sana.

Di antara perencat ß-laktamase, sulbactam mempunyai pertalian yang paling besar; pembentukan protein plasma adalah 38 peratus. Jangka hayat plasma sulbactam adalah satu jam.

Sulbactam terutamanya dikeluarkan melalui rembesan tiub (perkumuhan aktif zat seperti urea dan asid serta amonia dalam air kencing primer) dan penapisan glomerular (ultrafiltrasi darah dalam corpuscles ginjal, pemisahan bahan darah dan urin primer). Sulbactam tidak dimetabolisme, itulah sebabnya ia dikeluarkan melalui buah pinggang.

Aplikasi & penggunaan perubatan untuk rawatan & pencegahan

Sulbactam menyokong tindakan antibiotik. Ia bukan bakteria atau bakteriostatik itu sendiri. Sebaliknya, ia menghalang enzim ß-laktamase, yang dihasilkan oleh beberapa bakteria dan mampu memecahkan cincin ß-laktam dalam antibiotik (misalnya penisilin, cephalosporin). Antibiotik menjadi tidak berkesan dengan memecahkan struktur kimianya. Antibiotik memperoleh semula keberkesanannya melalui pemberian sulbactam.

Pemberian sulbactam berlaku secara parenteral sebelum antibiotik. Ini pada gilirannya harus mempunyai separuh hayat yang serupa. Tahap dos bergantung pada kepekaan patogen dan biasanya antara 0.5 dan 1.0 gram sulbactam. Dos harian maksimum ialah empat gram. Dos mesti disesuaikan dengan sewajarnya pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.

Preskripsi sulbactam tidak ditunjukkan jika terdapat hipersensitiviti terhadap antibiotik ß-laktam. Sulbactam juga tidak boleh digunakan pada anak di bawah usia satu tahun, kerana kesannya pada usia ini belum sepenuhnya dipahami.

Pemberian sulbactam tanpa pemberian antibiotik ß-lactam secara serentak tidak masuk akal kerana tidak memberi kesan tersendiri. Kesan embriooksik dan teratogenik tidak dapat dibuktikan dalam eksperimen haiwan. Walau bagaimanapun, tidak ada pengalaman yang cukup untuk penggunaan pada manusia. Telah dijelaskan bahawa ubat itu masuk ke dalam susu ibu, walaupun belum ada kerosakan pada bayi. Semasa mengandung dan menyusu, sulbactam hanya boleh diberikan setelah penentuan indikasi dengan teliti dan setelah mempertimbangkan faedah dan risiko.

Risiko & kesan sampingan

Seperti mana-mana ubat, kesan sampingan yang tidak diingini juga boleh berlaku dengan pemberian sulbactam. Kesan sampingan termasuk reaksi alergi (mis. Ruam kulit, peningkatan jumlah eosinofil, kejutan anafilaksis), gangguan saluran pencernaan, reaksi tempat suntikan tempatan, nefritis interstitial (penyakit radang ginjal) dan peningkatan nilai hati kerana gabungan dengan antibiotik. Di samping itu, kesan sampingan antibiotik boleh meningkat.

Dengan penggunaan ubat secara serentak seperti aminoglikosida dan metronidazol, berlaku pemendakan, keruh dan perubahan warna. Interaksi ini juga diharapkan dengan derivatif tetrasiklin yang boleh digunakan secara parenteral (mis. Doxycycline, oxytetracycline dan rolitetracycline), dengan noradrenalin, sodium pentothal, prednisolone dan suxamethonium klorida, sebab itulah setiap ubat mesti diberikan secara berasingan.