Zolmitriptan

Ramai orang terkena migrain. Merawat ini dengan berkesan kadang-kadang tidak semudah itu dalam kes yang lebih teruk. Untuk migrain yang teruk dengan atau tanpa aura, serta untuk sakit kepala kelompok, triptan, keturunan serotonin, lebih disukai pada masa ini. Bahan utama adalah sumatriptan, tetapi kini terdapat beberapa bahan pengganti di pasaran. Itu juga penting Zolmitriptan, yang dikatakan lebih berkesan daripada kelas bahan sebelumnya.

Apa itu zolmitriptan?

Zolmitriptan adalah agonis serotonin selektif dari kelas triptan, yang digunakan terutamanya dalam terapi akut terhadap migrain. Namun, ini hanya berfungsi jika sakit kepala sudah terjadi, yang bermaksud tidak dapat mencegah serangan migrain. Ubat ini juga dikatakan dapat melegakan sakit kepala kluster yang jarang terjadi.

Zolmitriptan boleh diberikan dalam bentuk tablet atau sebagai semburan hidung, dengan kelebihan ia diserap lebih cepat. Berbeza dengan zat plumbum asli, sumatriptan, ia melalui penghalang darah-otak dengan lebih mudah.

Sebagai agonis pada reseptor serotonin, ubat tersebut menyebabkan vasokonstriksi saluran darah serebrum, yang dikatakan dapat memperbaiki migrain.

Kesan farmakologi

Tindakan zolmitriptan didasarkan pada pengikatan selektif terhadap reseptor serotonin 5HT1D dan -5HT1B. Ini duduk di saluran darah otak dan presynaptik pada neuron. Sekiranya mereka diaktifkan, ia menyebabkan saluran darah menyempit, kerana sakit kepala hanya berlaku ketika saluran darah melebar (melebar). Di samping itu, mereka memastikan pengurangan pelepasan mediator peradangan dan pengurangan penularan kesakitan.

Waktu hayat zolmitriptan agak singkat dengan jangka masa 2.5 hingga 3 jam. Di hati, metabolit aktif tambahan terbentuk semasa metabolisme, yang juga terlibat dalam kesan ubat. Ia terutama dimetabolisme oleh enzim CYP1A2; pada tahap yang lebih rendah juga dari MAO-A.

Seperti yang telah disebutkan, zolmitriptan melintasi penghalang darah-otak dengan sangat baik kerana saiz molekulnya sangat kecil dan oleh itu ia dapat diserap dengan mudah ke dalam tisu lemak. Pada masa yang sama, ia juga diserap dengan cepat melalui saluran gastrointestinal, yang bermaksud bahawa tahap berkesan dalam darah dicapai setelah sekitar satu jam.

Bukan sahaja sakit kepala dapat diatasi, tetapi juga kesan sampingan migrain seperti mual, muntah dan kepekaan terhadap cahaya dipengaruhi secara positif. Keberkesanan yang baik secara konsisten juga ditunjukkan dalam penggunaan jangka panjang.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Dos min aplikasi adalah sebanyak 2.5 miligram. Sekiranya boleh, tablet harus diambil pada tanda pertama serangan migrain. Walaupun tablet tidak dapat mencegah sakit kepala daripada berlaku, mengambilnya lebih awal akan membantu memberikan kelegaan yang lebih cepat.

Walau bagaimanapun, ubat itu masih boleh diambil semasa penyitaan. Sekiranya dos tidak mencukupi, ia boleh ditingkatkan menjadi 5 miligram setelah berunding dengan doktor. Lebih dari 2 tablet dalam masa 24 jam tidak boleh diambil.

Penggunaan dalam bentuk semburan hidung sangat bermanfaat bagi mereka yang mengalami mual dan muntah yang teruk, serta dalam kasus sakit kepala cluster yang teruk. Makanan yang dimakan pada masa yang sama hampir tidak mempengaruhi penyerapan. Ubat ini juga boleh didapati sebagai infusi pendek semasa berada di hospital.

Risiko & kesan sampingan

Kesan sampingan mungkin berlaku daripada pengambilan zolmitriptan. Kesan sampingan yang biasa termasuk mual, muntah, mulut kering, pening, dan mengantuk. Di samping itu, sakit kepala adalah salah satu kesan yang tidak diingini, terutamanya dengan penggunaan yang berpanjangan.

Kadang-kadang terdapat peningkatan degupan jantung atau sesak di dada. Jarang, gatal pada kulit atau gatal-gatal boleh berlaku. Serangan jantung, angina pectoris dan keinginan untuk membuang air kecil dikelaskan sebagai kesan sampingan yang sangat jarang berlaku.

Penting juga untuk mengetahui kemungkinan interaksi semasa mengambil ubat lain pada masa yang sama. Sama ada interaksi berlaku bergantung kepada pelbagai faktor, jadi anda harus selalu berjumpa doktor. Walau bagaimanapun, pengambilan serentak dengan alkaloid ergot harus dielakkan, kerana risiko kekejangan pada arteri koronari meningkat dengan kesan vasokonstriksi tambahan mereka.

Kesan zolmitriptan meningkat dengan moklobemida, cimetidine, fluvoxamine, asap rokok dan quinolones, sebab itulah dos zolmitriptan mesti dikurangkan dan disesuaikan dalam kes-kes ini.

Sekiranya perencat pengambilan serotonin selektif diambil pada masa yang sama, berhati-hati dinasihatkan kerana terdapat risiko sindrom serotonin berbahaya, di mana serotonin terlalu banyak terkumpul di dalam sistem saraf.

Oleh kerana kesan vasokonstriktifnya, zolmitriptan dikontraindikasikan pada penyakit arteri koronari, hipertensi dan penyakit vaskular yang ada. Ubat ini juga tidak boleh diambil sekiranya berlaku hipersensitiviti, migrain hemiplegik atau migrain basilar.

Penyesuaian dos harus dilakukan sekiranya fungsi ginjal terganggu. Zolmitriptan hanya boleh diambil semasa kehamilan sekiranya doktor menganggapnya benar-benar diperlukan.